2016-05-23

Subject: Centenas de antibióticos criados de raiz

Centenas de antibióticos criados de raiz

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@ Nature/Sinclair Stammers/Science Photo Library

Uma classe de antibióticos com 64 anos de idade que tem sido um pilar da medicina  foi dramaticamente rejuvenescida por químicos que trabalhavam para descobrir formas de lidar com bactérias resistentes aos antibióticos.

Num trabalho agora publicado na revista Nature, uma equipa de químicos construiu moléculas semelhantes á eritromicina, um membro chave da classe dos macrólidos, de raiz. Ao faze-lo, foram capazes de gerar mais de 300 variações da eritromicina que não seriam exequíveis simplesmente pela modificação do medicamento original, a forma como normalmente os cientistas procuram novas variantes de antibióticos existentes.

O processo gerou várias variantes da eritromicina capazes de matar bactérias resistentes ao antibiótico. Apesar de faltarem muitos testes antes de as moléculas poderem ser usadas em pessoas, muitas delas são prometedoras, diz o químico Phil Baran, do Instituto Scripps de Investigação em La Jolla, Califórnia. Ele acrescenta que o trabalho tem potencial para futuros antibióticos: “O facto de podermos agora fazer análogos profundamente modificados de forma prática via síntese química abre a porta a um leque de derivados que nunca antes tinham sido sonhados."

A eritromicina foi isolada pela primeira vez em 1952 a partir de uma bactéria de uma amostra de solo obtida nas Filipinas mas a molécula natural é um medicamento pobre: apesar de ser capaz de matar bactérias é instável no ambiente ácido do estômago e altera-se para um composto tóxico. Assim, os químicos rapidamente se tornaram peritos em modificar a eritromicina de forma a torná-la mais estável e menos tóxica.

Ao longo do tempo, os investigadores tinham outra razão para desenvolver análogos da molécula: o aumento das bactérias resistentes. Mas após décadas de alteração química do antibiótico, estavam a começar a ficar sem opções: “Os químicos dos últimos 60 anos foram incrivelmente inventivos mas é muito desafiador modificar uma molécula tão complicada como esta”, diz Andrew Myers. da Universidade de Harvard em Cambridge, Massachusetts. “E foi apenas isso que pudemos fazer durante muito tempo.”

Myers decidiu, por isso, abordar a questão de outra forma: sintetizar variações da eritromicina de raiz. O trabalho demorou cinco anos e levou á descoberta de novas formas de manufaturar as moléculas.

A equipa analisou 305 dos seus macrólidos contra várias estirpes bacterianas. A maioria dos compostos tinham alguma atividade antibiótica: 83% deles eram ativos contra Streptococcus pneumoniae, uma bactéria suscetível aos antibióticos macrólidos mas alguns também eram eficazes contra estirpes resistentes a vários antibióticos.

Os compostos ainda não foram testados em animais e podem ser necessários mais ajustes químicos para aumentar a sua potência e segurança. Myers fundou uma companhia, a Macrolide Pharmaceuticals de Watertown, Massachusetts, para desenvolver os compostos.

Mas Baran, que apelida a abordagem de “temerária" por ter começado do zero, refere que o sucesso demonstra o poder da química orgânica: “Mostra a capacidade a síntese para revitalizar o que é uma das classes de antibióticos mais antiga em uso.”

 

 

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